Todos los medicamentos contienen excipientes. ¿Qué sabes sobre ellos? En general no tienen acción terapéutica, pero algunos sí tienen acción y efecto reconocido en determinadas circunstancias y pueden llegar a provocar efectos no deseados. ¿Qué te parece si fabricamos un comprimido y vemos para qué se utilizan?

Un medicamento es todo producto capaz de “prevenir, curar, paliar o diagnosticar un estado patológico” que contiene dos tipos de sustancias:

• El Principio activo: responsable del efecto farmacológico o terapéutico.
• Los Excipientes: sin actividad farmacológica.

Por lo tanto, nuestros ingredientes serán un principio activo y una serie de excipientes a los que hay que dar una forma para poder administrarlos correctamente.

¿Para qué sirven los excipientes?

Los excipientes son esenciales para la fabricación de medicamentos. Se utilizan para conseguir la forma farmacéutica deseada y facilitar la preparación, conservación y administración.

Imagina una cantidad muy pequeña de un principio activo, de solo 25 microgramos (25 millonésimas partes de 1 gramo) ¿Podrías tomarlo así? Obvio que no, es una cantidad ínfima de polvo, habría que mezclarla con algo y darle una forma para poder administrarla (en nuestro caso, de comprimido).

Vamos a fabricar un comprimido con estos 25 microgramos, pero antes, veamos qué es un comprimido.

¿Qué es un comprimido?

Un comprimido es una forma farmacéutica sólida que contiene, por cada unidad, uno o varios principios activos y excipientes.  Se obtiene aglomerando, por compresión, un volumen constante de partículas en polvo con máquinas comprimidoras.

Para poder fabricar un comprimido necesitamos incorporar distintos tipos de excipientes.

En primer lugar nos hace falta una sustancia de “relleno” que aumente el volumen y logre una masa adecuada para poder comprimir. Esta es la función que desempeñan los excipientes incluidos en el grupo de los diluyentes.

Como la presión que se ejerce al comprimir no es suficiente para unir o ligar las partículas del polvo entre sí, tenemos que añadir otro ingrediente, un aglutinante. Así se consigue una distribución más homogénea de la mezcla y un aumento de la resistencia a la rotura durante la compresión.

A lo largo de las distintas fases del ciclo de compresión se pueden presentar problemas de fricción, como, por ejemplo, que la mezcla se pegue a las paredes de la maquinaria. Para agilizar este proceso, incorporamos agentes antifricción, que según su función pueden ser lubricantes, antiadherentes o deslizantes.

Ya tenemos parte de nuestro comprimido, pero debe poder disolverse para conseguir su acción. Por este motivo agregamos otra sustancia, un disgregante, que, al entrar en contacto con el agua o con los jugos gástricos, lo rompa en pequeñas partículas liberando el principio activo para que pueda disolverse y sea absorbido.

Nuestro comprimido tiene mal sabor, olor y además es de color negro, nada apetecible. Lo resolvemos recubriéndolo con otros excipientes para enmascararlo.

Y a modo de curiosidad ¿sabes de dónde proviene la expresión “dorar la píldora”?  Procede de un método de recubrimiento utilizado en Francia por Denerou en el siglo XVII. Recubría píldoras con metales (oro y plata) para camuflar su sabor.

Con el fin de mejorar su aspecto y hacerlo más estético agregamos colorantes que además nos ayudan a poder distinguir un comprimido de otro ¿Quién no reconoce las famosas pastillas azules por su color y forma?

El sabor lo mejoramos con edulcorantes, son saborizantes muy útiles para enmascarar el gusto ácido.

Podemos seguir recubriendo el comprimido con otros excipientes para:

• Facilitar su administración al adquirir una superficie más lisa, suave y deslizante para poder deglutirse mejor.
• Aumentar su estabilidad al protegerlo frente a agentes externos como la luz, oxígeno, humedad…
• Conseguir una liberación controlada del principio activo con cubiertas gastrorresistentes y que solo se liberen a nivel intestinal.

En la imagen puedes encontrar algunos de los distintos excipientes que se utilizan en la elaboración de medicamentos.

Como ves, los excipientes son necesarios, pero algunos pueden tener reacciones adversas.

Reacciones adversas a excipientes

Las reacciones adversas a los excipientes son infrecuentes, sin embargo, se han descrito reacciones alérgicas en pacientes con sensibilidad a un excipiente específico, aunque son raras. Estas reacciones van desde reacciones cutáneas hasta reacciones graves con anafilaxia.

Aquí puedes ver algunas

También se han descrito problemas debido a intolerancias alimentarias e interacciones entre fármacos, pero lo dejo para la siguiente entrada, que si has llegado hasta el final, no querría que acabases con sobredosis de excipientes…

 

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Fuentes:

INFAC Vol 27. Nº 3. 2010 Excipientes ¿Sustancias inertes?

Vila Jato, J.L. (2001) Tecnología Farmacéutica Vol II: Formas Farmacéuticas. Editorial Síntesis S. A.

 

 

 

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